Konsep Dasar Farmakologi

Dua istilah penting atau pengertian dasar : Obat dan Farmakologi. OBAT adalah  zat kimia yang dapat mempengaruhi proses kehidupan (Lehne, 1998). Dalam definisi lain dikatakan : setiap zat kimia (alami maupun sintetik) selain makanan, yang mempunyai pengaruh terhadap atau dapat menimbulkan efek pada organisme hidup, baik efek psikologis, fisiologis, maupun biokimiawi. Sedangkan FARMAKOLOGI adalah  studi tentang obat &  interaksinya dengan sistem kehidupan (Lehne, 1998), utamanya dengan tubuh manusia.

KRITERIA OBAT IDEAL :

  • Efektif,
  • Aman,
  • Selektif,
  • Mudah dalam pemberian,
  • Bebas dari interaksi obat,
  • Biaya murah,
  • Stabil secara kimia,
  • Memiliki nama generik yang simpel

Obat yang ada saat ini masih jauh dari ideal. Tidak ada obat yang memenuhi semua kriteria obat ideal : – tidak ada obat yang aman; – semua obat menimbulkan efek samping; – respons terhadap obat sulit diprediksi dan mungkin berubah sesuai dengan hasil interaksi obat; – banyak obat yang mahal, – tidak stabil, – sulit diberikan. Karena banyak obat tidak ideal, semua anggota tim kesehatan harus berlatih ‘care’ untuk meningkatkan efek terapeutik dan meminimalkan kemungkinan bahaya yang ditimbulkan obat.

TUJUAN PENGOBATAN : memberikan manfaat maksimal dengan bahaya minimal

A. FARMAKOKINETIK“Studi tentang nasib obat di dalam tubuh”, meliputi

  1. Absorbsi
  2. Distribusi
  3. Metabolisme/ Biotransformasi
  4. Ekskresi

1.Absorbsi :

Penyerapan atau masuknya obat dari tempat pemberian ke jaringan target, meliputi transformasinya dari bentuk saat diberikan (a dosage form) menjadi bentuk yang dapat digunakan secara biologis (a biologically usable form)”

Rute pemberian obat

  • Enteral (oral, buccal, sublingual, atau rektal, atau lewat selang nasogastrik) :  absorbsi terutama melalui usus halus, tetapi juga melalui mukosa mulut, mukosa lambung, usus besar, atau rectum
  • Parenteral (intravena [iv], subkutan [sc], intramuskular [im], intradermal, intraartikular, intratekal, epidural)
  • Topikal (ointments/salep, krim, jelly untuk dipakai di kulit, obat mata, obat telinga, instilasi hidung, transdermal)

Mekanisme absorbsi

  • Difusi pasif : perpindahan dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah dengan cara difusi melalui membran sel tanpa energi
  • Transport aktif : perpindahan molekul terionisasi  yang menggunakan energi sel, contoh: Levodopa (L-dopa) ~transport asam  amino
  • Filtrasi : perpindahan molekul karena adanya tekanan melalui pori-pori sel

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi :

  1. Luas permukaan.
  2. Aliran darah.
  3. Nyeri & stress.
  4. Motilitas saluran pencernaan.
  5. Bentuk obat.
    • Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi.
    • Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC.
    • Slow rate (jam-hari): rektal.
  6. Interaksi obat (obat–obat; obat–makanan).
  7. Efek lintas pertama (beberapa obat mengalami metabolisme di hati atau vena portal  sebelum masuk ke     sistem sirkulasi.  Contoh : dopamin, lidokain, morfin, nitrogliserin, propanolol, reserpin, & warfarin.  Efek lintas pertama ~ dosis oral > dosis IV.
  8. Kelarutan obat.
  9. Bioavailability : persentase dosis obat yang mencapai  sistem sirkulasi.
  10. Daur enterohepatik

2. Distribusi : Proses sehingga obat berada di cairan tubuh dan jaringan tubuh, dipengaruhi

  • Aliran darah
  • Afinitas (ikatan) terhadap jaringan
  • Efek ikatan protein

3. Metabolisme/ Biotransformasi : Proses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi bentuk yang larut-air (metabolit) sehingga dapat diekskresikan.

  • Jenis reaksi biotransformasi:
    • reaksi sintesis atau konjugasi: kombinasi dengan zat endogen
    • reaksi nonsintesis: dengan oksidasi, reduksi, atau hidrolisis
  • Peran enzim:
    • meningkatkan kelarutan obat dalam air untuk diekskresikan melalui sistem renal
    • mengubah kelarutan obat dalam lemak untuk diekskresikan melalui sistem biliaris

4. Ekskresi : Proses membuang metabolit obat dari tubuh

  • melalui sistem Renal terbawa urine
  • melalui sistem Biliaris terbawa feses

B. FARMAKODINAMIK“Studi tentang pengaruh obat terhadap jaringan tubuh”

Dalam bekerja, tiap obat memiliki sifat :

  • Onset (mula kerja), Peak (puncak), Duration (lama kerja); Waktu paruh
  • Mekanisme kerja: reseptor, enzim, hormon

Faktor yang mempengaruhi respons klinis pengguna obat :

  • Status Penyakit & Gangguan,
  • Faktor fisiologis,
  • Interaksi obat,
  • Interaksi obat-makanan

Reaksi yang tidak diharapkan :

  • Side effect : efek samping, efek fisiologis yang tidak berkaitan dengan efek yang diharapkan
  • Adverse reaction: efek yang lebih berat dari efek samping, tidak cocok, bersifat merugikan
    • efek toksik / toksisitas: biasanya terjadi akibat overdosis akumulasi obat ® teridentifikasi dari kadar obat dalam darah (kadar obat > rentang terapeutik
    • idiosinkrasi: respons yang tidak diharapkan & abnormal pada sebagian kecil populasi, seringnya berkaitan dengan kelainan genetik

INTERAKSI OBAT

1.Interaksi farmakokinetik

  • Absorbsi: waktu pengosongan lambung, kadar pH
  • Distribusi: ikatan dengan protein
  • Biotransformasi: enzim stimulan & enzim penghambat
  • Ekskresi: meningkat / menurunnya ekskresi urin, mengubah pH urin

2. Interaksi farmakodinamik

  • Indifference  : efek kombinasi = komponen yang paling aktif
  • Additive         : efek kombinasi= jumlah efek setiap obat
  • Synergistic    : efek kombinasi > efek masing-masing
  • Potentiation : satu obat  meningkatkan kerja obat lain
  • Antagonistic : satu obat menurunkan kerja obat lain

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout /  Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout /  Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout /  Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout /  Ubah )

Connecting to %s